Tricyklické antidepresiva: použití a vedlejší účinky
Ačkoli dnes jsou méně používány než SSRI a další modernější antidepresiva, tricykly byly po mnoho desetiletí farmakologickou léčbou volbou pro depresivní poruchy.
V tomto článku budeme popsat Co jsou tricyklické antidepresiva? , na co jsou používány a jaké jsou jejich nejčastější nežádoucí účinky.
- Související článek: "Typy antidepresiv: vlastnosti a účinky"
Co jsou tricyklické antidepresiva?
Tricykly jsou psychotropní léky, které se používají k léčbě depresivních poruch ačkoli v mnoha zemích byly nahrazeny jako léky volby dalšími účinnějšími antidepresivy. Účinky léčiv užitečných při léčbě deprese jsou obvykle spojeny s agonismem serotoninu a norepinefrinu.
Název těchto léků pochází z jejich chemické struktury: jsou složeny ze tří kruhů atomů. Roky po nástupu tricyklických antidepresiv se také objevily tetracykly, které jsou tvořeny čtyřmi kruhy místo tří.
Od chvíle, kdy se objevila imipramin, první antidepresivum této třídy , bylo vyrobeno velké množství tricyklických látek s některými rozdílnými charakteristikami. Mezi nejběžnější patří klomipramin, amitriptylin, nortriptylin, desipramin, maprotilin, doxepin, amoxapin, protriptylin a trimipramin.
- Možná vás zajímá: "Psychotropní léky: léky, které působí na mozek"
Jaký je mechanismus jeho působení?
Tricyklická antidepresiva jsou agonisté monoaminů, což je typ neurotransmiteru, který je velmi důležitý v nervovém systému lidí. Tyto potenciační účinky ovlivňují serotonin, norepinefrin a méně významně na dopamin.
Jeho hlavní terapeutická aktivita je způsobena inhibicí zpětného vychytávání těchto neurotransmiterů, což zvyšuje dostupnost monoaminů v synaptickém prostoru. Nicméně také ovlivnit kolaterální histamin a acetylcholin , na které působí antagonistický účinek.
Vzhledem k nízké specifičnosti mechanismu účinku, které nejsou zaměřeny pouze na nejrelevantnější neurotransmitery jako u jiných antidepresiv, mohou být tricykly použitelné pro zmírnění symptomů deprese, ale také způsobují nežádoucí účinky a velmi významné nežádoucí účinky.
Historie těchto léků
Tricykly byly objeveny ve výrobním procesu antipsychotických léků. V roce 1950 byl syntetizován klomipramin, neuroleptik s tricyklickou strukturou , Informace o této droze vedly brzy po vytvoření imipraminu, první tricyklický, který se specificky používá k léčbě deprese.
V posledních desetiletích popularita tricyklických látek klesá ve většině částí světa kvůli objevu účinnějších a bezpečnějších antidepresiv, zvláště selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a antidepresiv čtvrté generace, jako jsou venlafaxin a reboxetin.
Vaše funkce
Přes jeho název se tricyklická antidepresiva nepoužívají pouze v případech deprese, ale během celé její historie byla aplikována na velké množství různých psychických poruch.
1. Depresivní poruchy
Hlavním označením tricyklických látek je léčba depresivních poruch , oba hlavní deprese a další mírnější varianty, zejména dysthymie. V současné době jsou předepisovány většinou v melancholické depresi av případech, které se nezlepšují konzumací jiných antidepresiv s méně vedlejšími účinky.
- Možná vás zajímá: "Existuje několik typů deprese?"
2. Úzkostné poruchy
Některé tricykly jsou občas používány k léčbě různých úzkostných poruch: imipramin byl prokázán jako účinný při generalizované úzkostné poruše a panické poruchě, zatímco klomipramin se stále používá v případech obsedantně-kompulzivní poruchy (velmi související s depresí) a amitriptylinem v posttraumatickém stresu.
- Související článek: "Obsedantně-kompulzivní porucha (OCD): co to je a jak se to projevuje?"
3. Chronická bolest
Mezi poruchy spojené s chronickou bolestí, které byly léčeny tricyklickými, patří fibromyalgie a neuropatická bolest; Předpokládá se, že agonismus serotoninu a norepinefrinu nepřímo ovlivňuje produkci endogenních opioidů , které mají analgetické účinky. Zdá se, že amitriptylin je v tomto ohledu zvlášť užitečný.
4. Nespavost
Sedativní vedlejší účinky tricyklických antidepresiv vedly k jejich příležitostnému použití k léčbě symptomů nespavosti. Je však důležité mít na paměti, že pro tyto problémy existují další specifické drogy a především psychologická léčba je nejpřijatelnější způsob, jak čelit problémům spánku.
5. Poruchy příjmu potravy
Znovu, terapeutické účinky tricyklických látek v poruchách stravování jsou spojeny s jedním z nejčastějších vedlejších účinků : zvýšení hmotnosti. Konkrétně je klomipramín někdy předepsán jako součást terapie pro anorexii nervózní.
6. Noční enuréza a noční teror
Imipramin je účinný při léčbě dvou dětských poruch spánku: noční enuréza a noční hrůzy. Tyto účinky souvisejí s snížení delta spánku nebo pomalých vln , během něhož se tyto epizody objeví.
- Související článek: "Typy mozkových vln: Delta, Theta, Alfa, Beta a Gamma"
Nežádoucí účinky tricyklických antidepresiv
Přestože vedlejší účinky spojené s užíváním tricyklických antidepresiv jsou z velké části závislé na jejich agonismu nebo antagonismu vůči určitým neurotransmiterům, v této části se zaměříme na vedlejší reakce nejčastěji spojené s touto třídou psychotropních léků jako celku.
Jak jsme se zmínili v předchozí části, mezi nejčastější nežádoucí účinky tricyklických antidepresiv našli jsme sedaci a zvýšení hmotnosti; obě jsou způsobeny inhibicí aktivity histaminu.
Blokáda acetylcholinových receptorů způsobuje vedlejší účinky, jako je zácpa, retence moči, sucho v ústech, rozmazané vidění a problémy s pamětí , Na druhou stranu inhibice alfa-adrenergních receptorů souvisí se změnami krevního oběhu, zejména závratě a ortostatickou hypotenzí.
Mezi závažné nežádoucí účinky na spotřebu tricyklických látek zdůrazňuje neuroleptický maligní syndrom , který se skládá z výskytu respiračních, srdečních a svalových změn, které mohou způsobit koma av přibližně jedné pětině případů úmrtí. Tento syndrom se zdá být častější u lidí starších 50 let.
Vysoký návykový potenciál tricyklických látek je také pozoruhodný, protože farmakologická tolerance se snadno vyvíjí. Výskyt závažného abstinenčního syndromu po náhlém ukončení spotřeby je také důsledkem tolerance. Podobně, riziko předávkování a sebevraždy je nápadně vysoké .